新型PET示踪剂可无创识别癌症基因突变实现更精确的诊断和治疗
一种新型 PET 成像示踪剂已被证明可以安全有效地检测常见的癌症基因突变，该突变是肿瘤靶向治疗的重要分子标记。通过及早识别这种突变，医生可以为患者制定治疗计划，以达到最佳效果。这项研究发表在 《核医学杂志》十二月号上。
克尔斯滕大鼠肉瘤 ( KRAS ) 是一种常见的突变癌基因，约 20-70% 的癌症病例中存在该基因。携带KRAS 突变的患者 通常对标准疗法反应不佳。因此，国家综合癌症网络和其他领先的癌症研究中心建议评估癌症患者的突变状态，以确定最有效的治疗方法。
“目前， KRAS 突变筛查依赖于活检结合基因测序。然而，活检可能会出现严重的并发症，并且其使用受到组织样本质量的限制。因此，迫切需要一种准确且无创的方法来评估 KRAS 突变状态，”中国西安第四军医大学西京医院核医学医师王静博士说。
在这项首次人体研究中，研究人员试图开发一种 KRAS靶向放射性示踪剂，并研究其在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌中的靶向潜力。
一种针对癌蛋白的 PET 示踪剂 18 F-PFPMD 是基于 FDA 最近批准的 KRAS G12C 抑制剂而创建的。通过体外和体内研究评估了示踪剂的靶向特异性和成像能力。还对健康志愿者、非小细胞肺癌(NSCLC)患者和结直肠癌(CRC)患者进行了进一步评估。
18 F-PFPMD 具有较高的放射化学产率、放射化学纯度和稳定性，并在临床前研究中被证明能够选择性地结合 KRAS G12C 蛋白。该示踪剂被发现对人类是安全的，可迅速从胆囊和肠道中清除。在 NSCLC 和结直肠癌患者中， 具有KRAS G12C突变的肿瘤中18 F-PFPMD 积累显着高于 没有突变的肿瘤。
“这项研究表明 18 F-PFPMD 是一种有前途的分子成像工具，具有重要的临床意义，”Wang 说。“展望未来，示踪剂可用于筛查 KRAS G12C 突变状态，以及用于患者选择 KRAS G12C 靶向治疗。此外，它还可用于监测癌症患者的治疗反应和耐药性。”
这项研究于 2023 年 10 月在线发布。
